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È un aminoacido solforato (contiene zolfo) indispensabile per lo sviluppo e la crescita dell’uomo. Insieme alla serina è considerata la sostanza che dà origine alla cisteina. Degradandosi la metionina porta alla formazione di succinil-CoA. La sua funzione biologica principale è quella trasferire gruppi metilici a diverse sostanze che operano nell’ambito delle vie metaboliche come nella biosintesi dei fosfolipidi. Nei soggetti poveri di metionina si assiste alla degenerazione grassa del fegato con conseguente insorgere di cirrosi epatica.
È un farmaco che arresta l'idrossilazione in posizione 11β degli ormoni steroidei che si originano nella corticale surrenale inibendo di conseguenza la produzione di cortisone, cortisolo e aldosterone dai precursori; questo porta ad un aumento dell’increzione di corticotropine ipofisarie con conseguente eliminazione urinaria di 17-idrossicorticoidi e di 17-chetosteroidi, indice della funzionalità ipofisaria. Può essere anche utilizzato nel trattamento dell'ipercorticalismo e della sindrome di Cushing.
È un medicinale che può essere utilizzato per prevenire le crisi di emicrania e contrariamente dalla ergotamina, polvere bianca cristallina usata in medicina sotto forma di tartrato contro l’atonia dell’utero, come emostatico uterino, può presentare effetti collaterali vasocostrittori e ossitocici