Penicillina semisintetica che deriva dall'acido 6-aminopenicillanico. Resiste alla scissione enzimatica della penicillinasi e quindi attiva contro gli stafilococchi (Staphylococcus aureus), mentre è meno attiva della penicillina G verso gli altri batteri Gram-positivi e meno contro quelli Gram-negativi. Non viene assunta per via orale perché il medicinale è poco assorbito e rapidamente distrutto dal succo gastrico, mentre è fornito come meticillina sodica attraverso iniezione intramuscolare profonda o intravenosa.

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