Antimicotico orale per la terapia delle candidosi orali e vaginali, micosi da lieviti, micosi del cuoio capelluto, micosi sistemiche. Il maggior problema connesso con il suo impiego non è dato tanto dalla tossicità, ma dalle recidive in caso di sospensione, essendo il chetoconazolo fungostatico e non fungicida; le resistenze sono tuttavia rare.