Sono farmaci che agiscono inibendo i recettori beta del sistema nervoso simpatico. Creano diminuzione della frequenza cardiaca, riduzione della pressione arteriosa, stabilizzazione della membrana cellulare e causano inoltre broncocostrizione. Sono usati generalmente nella terapia delle malattie cardiovascolari, nel trattamento dell’ipertensione arteriosa (da soli o associati ai diuretici), della cardiopatia ischemica da insufficienza coronarica (angina pectoris), perché riducono il lavoro cardiaco. Possono determinare disturbi intestinali, freddo alle estremità, bradicardia, ipotensione, depressione, allucinazioni e incubi notturni, crampi muscolari, astenia, impotenza. Associati a barbiturici, fumo, rifampicina hanno un effetto ridotto; al contrario ne aumentano l’effetto gli estroprogestinici e l’idralazina. Sono controindicati in caso di scompenso cardiaco, ipotensione, asma bronchiale, terapia antidiabetica (possono mascherare un'eventuale crisi ipoglicemica).