Chiamato anche GABA è un neurotrasmettitore, il principale inibitore, del sistema nervoso centrale. Nella maggior parte dei casi ha il ruolo di sedare l'attività dei neuroni bersaglio. I circuiti locali sui quali agisce sono detti neuroni gabaergici. La distribuzione del GABA nel SNC non è uniforme: le massime concentrazioni si trovano nella substantia nigra, nel globo pallido, nell'ipotalamo, nei corpi quadrigemini, nella corteccia cerebrale, nel cervelletto e nell'ippocampo. Il GABA è presente anche nelle cellule gliali dove uno specifico sistema di uptake e di catabolismo contribuisce all'allontanamento di questo aminoacido dallo spazio sinaptico. Esistono due categorie di recettori che legano questo neurotrasmettitore: GABAA e GABAB, che differiscono fra loro per profilo farmacologico, struttura molecolare e meccanismo di trasduzione del segnale. I recettori GABAA sono recettori-canale permeabili allo ione Cl¯ mentre i recettori GABAB sono accoppiati a proteine G inibitorie. I recettori per il GABA sono il bersaglio di un gran numero di farmaci sedativi, miorilassanti, ipnotici, antiepilettici, etc. Alcune fra le molecole che si legano ai recettori dell'acido gamma-aminobutirrico sono l'alcol e i barbiturici.

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